Цетрин какого поколения препарат

Содержание

1 Обзор эффективных антигистаминных препаратов
2 ЦЕТРИН

Обзор эффективных антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Что такое антигистаминные препараты?

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты.

Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена.

Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

противоаллергическое;
противоотечное;
антиспастическое;
противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Показания

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

продукты;
лекарства;
пыль;
пыльца растений и т.д.

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

конъюнктивит;
ринит;
дерматит (контактный, атопический);
аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
реакция на пыльцу цветущих растений;
на лекарства;
продукты питания;
бытовую химию, косметику;
холод или тепло;
нейродермит;
аллергическая экзема;
и т.д.

Противопоказания

тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
беременность;
кормление грудью;
индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.

[adinserter block=»2″]

Препараты 1-го поколения

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
продолжительность действия – не более 8 часов;
снижение мышечного тонуса;
легкое анестезирующее действие;
необходимость многократного приема в течение суток;
развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

глаукома;
бронхиальная астма;
аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

Димедрол;
Супрастин;
Тавегил;
Диазолин;
Фенкарол.

Препараты 2-го поколения

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
не влияют на физическую активность;
не снижают умственную активность;
лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
небольшой седативный эффект;
среди недостатков – токсическое действие на сердце;
ограничение по приему в пожилом возрасте;
в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

Фенистил;
Эбастин;
Кестин;
Активастин;
Кларидол;
Кларисенс;
Кларотадин;
Ломилан;
ЛораГексал;
Кларитин;
Рупафин;
Лоратадин;
Аллергодил.

[adinserter block=»3″]Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:

антидепрессантами;
макролидами;
противогрибковыми.

Препараты 3-го поколения

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения.

Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект.

Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

отсутствие седативного эффекта;
значительная селективность;
могут применяться для купирования сезонных обострений;
подходит для различного возраста;
устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
длительность сохранения эффекта (до двух суток);
лечение бронхиальной астмы;
эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

Зодак;
Зиртек;
Гисманал;
Трексил;
Телфаст;
Цетиризин;
Цетрин.

Препараты 4-го поколения

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
длительный период действия;
возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

Ксизал;
Цетризин;
Фенспирид;
Бампин;
Фексофенадин;
Эбастин;
Дезлоратадин;
Эриус;
Левоцетиризин;
Телфаст.

Антигистаминные препараты для детей

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

от 6 лет – таблетки;
от 4-х лет – сиропы;
до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений.

Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста.

Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

: Комаровский. Антигистаминные средства

Источник: https://allergia24.ru/lekarstva/antigistaminnye-preparaty-obshhaja-informacija/

ЦЕТРИН

Цетрин какого поколения препарат
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Действующее вещество

– цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, длительность эффекта – 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч Tmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd – 0.5 л/кг.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. Цетиризин не кумулирует.

Выведение

Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. T1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

Обычно Цетрин переносится хорошо.

В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.

Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

Использование в педиатрии

Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин применяется в форме сиропа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Беременность

При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.